产品描述

I-BET-762是一种高效、高选择性的BET蛋白抑制剂，与BET具有很高的亲和力（IC50≈32.5-42.5 nM，Kd=50.5-61.3 nM）。I-BET-762下调LPS诱导的基因表达，从而引起LPS诱导的细胞因子和趋化因子表达降低，并阻断BET蛋白与乙酰化组蛋白结合，破坏炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。在体内，I-BET-762还抑制小鼠急性炎症。I-BET-762还可以抑制骨髓癌细胞增殖，诱导细胞周期阻断，并诱导细胞凋亡。

目前，I-BET-762已用于临床phase I期研究。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	GSK525762
化学名（Chemical Name）	(S)-2-(6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-4-yl) -N-ethylacetamide
靶点（Target）	BET
CAS 号（CAS NO.）	1260907-17-2
分子式（Molecular Formula）	C22H22ClN5O2
分子量（Molecular Weight）	423.9
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。 

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测I-BET-762在细胞内的活性，I-BET-762孵育OPM-2骨髓癌细胞24、48 h，I-BET-762抑制细胞增殖，并抑制MYC转录。[4]

（二）动物实验（体内研究）

在体内实验中，OPM-2移植瘤NOD-SCID小鼠口服3、10、30 mg/kg I-BET-762，服用10、30 mg/kg I-BET-762时小鼠体重没有明显变化，小鼠体内血浆hLC浓度明显降低。[4]

参考文献

[1] Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic.Nature 468(7327): 1119-1123 (2010).

[2] Bandukwala HS, et al. PNAS, 2012, 109(36), 14532-14537.

[3] Mirguet O, et al. Discovery of Epigenetic Regulator I-BET762: Lead Optimization to Afford a Clinical Candidate Inhibitor of the BET Bromodomains. J. Med. Chem.,56 (19): 7501–7515 (2013).

[4] Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood 123:697-705 (2014).

HB181211