CMPD101 (CMPD-101)是一种新型高效膜透性GRK2/3的小分子抑制剂，IC₅₀值分别为18 nM和5.4 nM，常用于研究心衰疾病。CMPD101作用于ROCK-2和GRK1/5的选择性较小，IC₅₀值分别为1.4 μM、3.1 μM、2.3 μM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	CMPD101, CMPD-101
靶点 (Target)	GRK2/3
通路 (Pathway)	Epigenetics--PKC
CAS号 (CAS NO.)	865608-11-3
分子式 (Formula)	C24H21F3N6O
分子量 (Molecular Weight)	466.46
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥ 98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

在HEK-B2细胞，CMPD101 (100 μM)抑制β2AR的内化，显著减少异丙肾上腺素诱导的网格蛋白包被囊泡的形成，并使β2AR-GFP融合蛋白留在质膜上。^[1] 在大鼠蓝斑神经元中，CMPD101 (3-30 μM)预处理抑制了Met-Enk或DAMGO诱导的急性MOPr脱敏。在小鼠蓝斑神经元中，CMPD101 (3或30 μM)预处理抑制了Met-Enk诱导的急性MOPr脱敏。在外源表达HA-MOPrs的HEK 293细胞中，CMPD101 (30 μM)还阻止了DAMGO诱导的MOPr在Thr 370、Thr 376和Thr 379残基的磷酸化，抑制蛋白募集和内化，增加基础ERK1/2磷酸化，不抑制DAMGO诱导的Elk-1磷酸化的增加。^[2] 

 

参考文献

1.Okawa T, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of the Highly Selective and Potent G-Protein-Coupled Receptor Kinase 2 (GRK2) Inhibitor for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6942-6990.

2.Lowe JD, et al. Role of G Protein-Coupled Receptor Kinases 2 and 3 in μ-Opioid Receptor Desensitization and Internalization. Mol Pharmacol. 2015 Aug;88(2):347-56.

HB221109