产品描述

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，与BET bromodomain结构域的Kac位点结合，作用于BRD4(1/2)，IC50值分别为77 nM和33 nM。几乎所有癌症患者中MYC都会高表达，而(+)-JQ1可以抑制MYC表达，另外，(+)-JQ1抑制细胞生长，诱导细胞周期在G1期停滞，诱导细胞凋亡，通过下调WNT表达来干扰信号通路。

(+)-JQ1作为一种有效的药物用来治疗STAT5相关的白血病和淋巴瘤。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	JQ-1, JQ1
化学名（Chemical Name）	(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid, 1,1-dimethylethyl ester
靶点（Target）	BRD4
CAS 号（CAS NO.）	1268524-70-4
分子式（Molecular Formula）	C23H25ClN4O2S
分子量（Molecular Weight）	456.99
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO、乙醇
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1) 在研究JQ1对NMC细胞的实验中，JQ1 (500 nM)孵育NMC细胞后，JQ1诱导NMC细胞分化，该作用方式为时间和剂量依赖型，分化反应迅速。[1]

2) 为研究(+)-JQ1对MSCs细胞的作用，分别用0, 10, 100, 500 nM JQ1孵育细胞，发现500 nM JQ1显著抑制细胞增殖，诱导细胞分化，而且JQ1抑制细胞生长的作用方式为剂量依赖型。[4]

（二）动物实验（体内研究）

体内研究中，(+)-JQ1(50 mg/kg, i.p.)处理NMC 797移植瘤小鼠，发现JQ1抑制肿瘤生长，肿瘤体积减小，而且FDG吸收明显减少。[1]

参考文献

[1] Filippakopoulos P, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature, 468(7327): 1067-1073 (2010).

[2] Asangani I A, et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature 510: 278–282 (2014).

[3] Fowler T, et al. Regulation of MYC Expression and Differential JQ1 Sensitivity in Cancer Cells. PLoS ONE 9(1): e87003 (2015).

[4] Alghamdi S, et al. BET protein inhibitor JQ1 inhibits growth and modulates WNT signaling in mesenchymal stem cells. Stem Cell Res Ther. 7: 22 (2016).

HB181211