产品简介

Staurosporine，又称星形孢菌素，是一种强效的、ATP竞争性激酶抑制剂，有效抑制PKC活性，在大鼠脑组织实验中，IC₅₀为2.7 nM。Staurosporine强效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，Staurosporine还抑制PKA、PKG、p60v-src酪氨酸蛋白激酶和钙调蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多种人癌细胞增殖，主要作用表现为诱导癌细胞G2/M期阻断，调整G1期阻断，并诱导细胞凋亡。另外，Staurosporine具有多种生物学作用，如细胞毒性、松弛平滑肌和调节eNOS基因表达等。目前，Staurosporine 已进入临床Phase 3阶段。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Staurosporine, Antibiotic AM-2282, STS, AM-2282, AM2282
中文名称 (Chinese Name)	星形孢菌素
靶点 (Target)	PKC
通路 (Pathway)	TGF-β/Smad--PKC
CAS号 (CAS NO.)	62996-74-1
分子式 (Formula)	C28H26N4O3
分子量 (Molecular Weight)	466.53
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO：≥50 mg/mL (107.2 mM)
结构式 (Structure)

 

储存条件

-25~-15℃保存，有效期2年。

 

使用方法

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

1 μM staurosporine处理24 h的U-937细胞凋亡细胞比例显著增加，而0.5 μM处理18h组U-937细胞凋亡比例与对照组相比，差别不显著。^[5]

2、动物实验（体内实验）

体内实验数据表明，staurosporine致死毒性非常强，半致死剂量为6.0 mg/kg，最大耐受剂量1.0 mg/kg（腹腔注射）。Staurosporine与VBL联合用于体内实验时，0.1mg/kg staurosporine几乎不影响VBL的作用，0.6 mg/kg（半致死剂量的十分之一）staurosporine单独作用时没有任何抗肿瘤作用或毒性。^[3]

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Tamaoki T, Nomoto H, Takahashi I, et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem Biophys Res Commun. 1986 Mar 13;135(2):397-402. doi: 10.1016/0006-291x(86)90008-2(IF:2.705).

[2] Li H, Förstermann U. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):427-35. doi: 10.1124/mol.57.3.427(IF:3.853).

[3] Miyamoto K, Inoko K, Wakusawa S, et al. Inhibition of multidrug resistance by a new staurosporine derivative, NA-382, in vitro and in vivo. Cancer Res. 1993 Apr 1;53(7):1555-9(IF:8.378).

[4] Boix J, Llecha N, Yuste VJ, et al. Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines. Neuropharmacology. 1997 Jun;36(6):811-21. doi: 10.1016/s0028-3908(97)00030-0(IF:4.367).

[5] Antonsson A, Persson JL. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Res. 2009 Aug;29(8):2893-8(IF:1.935).

Ver.CN20230331