AZ 960 (AZ960)是一种新型的ATP竞争性的JAK2抑制剂，K_i值为0.45 nM，IC₅₀ < 3 nM，但对于其它JAK家族成员抑制作用较小。对于白血病，AZ960具有一定的抗癌效果，它能显著抑制AML细胞的克隆性生长，并诱导细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	AZ 960, AZ960
中文名称 (Chinese Name)	5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
靶点 (Target)	JAK2
CAS号 (CAS NO.)	905586-69-8
分子式 (Formula)	C18H16F2N6
分子量 (Molecular Weight)	354.36
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

0.1-1 μM的AZ 960有效诱导人T细胞嗜淋巴细胞病毒1型(HTLV-1)感染的T细胞系（MT-1和MT-2）的生长停滞和凋亡，同时下调Jak2和Bcl-2家族蛋白的磷酸化形式，包括Bcl-2和Mcl-1。^[1] 0.1-1 μM的AZ 960有效抑制新鲜分离的CD34⁺ AML细胞的克隆形成，诱导细胞凋亡。^[2] AZ960对布氏锥虫细胞外信号调节激酶8 (TbERK8)的K_i为1.25 μM，抑制TbERK8的IC₅₀为120 nM。^[3] 

 

参考文献

1.Yang J, et al. AZ960, a novel Jak2 inhibitor, induces growth arrest and apoptosis in adult T-cell leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2010;9(12):3386-3395.

2.Ikezoe T, et al. Expression of p-JAK2 predicts clinical outcome and is a potential molecular target of acute myelogenous leukemia. Int J Cancer. 2011;129(10):2512-21.

3.Valenciano AL, et al. Discovery and antiparasitic activity of AZ960 as a Trypanosoma brucei ERK8 inhibitor. Bioorg Med Chem. 2016;24(19):4647-51.

4.Gozgit JM, et al. Effects of the JAK2 inhibitor, AZ960, on Pim/BAD/BCL-xL survival signaling in the human JAK2 V617F cell line SET-2. J Biol Chem. 2008;283(47):32334-43.

HB221108