Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555)是一种ATP竞争性的多激酶抑制剂，对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2，FLT3和TrkA的IC₅₀分别为0.9 nM，3 nM和< 25 nM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Lestaurtinib, CEP-701, KT-5555
中文名称 (Chinese Name)	来他替尼
靶点 (Target)	JAK2, FLT3, TrkA
通路 (Pathway)	Epigenetics
CAS号 (CAS NO.)	111358-88-4
分子式 (Formula)	C26H21N3O4
分子量 (Molecular Weight)	439.46
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO ≥50 mg/mL
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Lestaurtinib增强TRAIL诱导的胶质瘤细胞(U87, U251)增殖抑制作用和促细胞凋亡作用。^[1] Lestaurtinib (10-500 nM)在SY5Y-TrkB神经母细胞瘤系中抑制外源性BDNF诱导的TrkB磷酸化。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在胶质瘤移植瘤小鼠（WT和DR5 -KO U87）模型中，腹腔注射Lestaurtinib (10 mg/kg)和TRAIL (100 μg/小鼠)，显著抑制肿瘤生长，但DR5 -KO肿瘤对联合治疗不敏感。^[1] 在SY5Y-TrkB神经母细胞瘤移植瘤小鼠模型中，腹腔注射Lestaurtinib (20 mg/kg)，显著抑制瘤体生长，并且增强了topotecan联合cyclophosphamide或irinotecan联合temozolomide的抗肿瘤功效。^[2] 

 

参考文献

[1]. Cao YX, et al. Lestaurtinib potentiates TRAIL-induced apoptosis in glioma via CHOP-dependent DR5 induction. J Cell Mol Med. 2020 Jul;24(14):7829-7840.

[2]. Iyer R, et al. Lestaurtinib enhances the antitumor efficacy of chemotherapy in murine xenograft models of neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2010 Mar 1;16(5):1478-85.

HB220609