Ruxolitinib phosphate鲁索替尼磷酸盐 JAK1/2选择性抑制剂|CAS 1092939-17-7（53021ES）

Ruxolitinib phosphate是Ruxolitinib (INCB018424, INC424)的磷酸盐形式。Ruxolitinib是具有口服活性、第一个应用到临床的选择性JAK1/2抑制剂，IC₅₀值为3.3 nM/2.8 nM，其选择性是作用于Tyk2的6倍，是JAK3的130倍。Ruxolitinib用于治疗中间或高危骨髓纤维化，并且具有强效的抗肿瘤和免疫调节活性。Ruxolitinib选择性抑制Ba/F3-EpoR-JAK2 V617F细胞增殖，而且会导致磷酸化JAK2和STAT5信号转导和激活剂水平降低。

参考文献

1.Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010;115(15), 3109-3117.

2.Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012;366(9), 799-807.

3.John Mascarenhas, Ronald Hoffman. Ruxolitinib: The First FDA Approved Therapy for the Treatment of Myelobrosis. Clinical Cancer Research. 2012;18(11): 3008 - 3014.

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。