产品描述

Metformin hydrochloride（二甲双胍盐酸盐）是一种广泛使用的治疗II型糖尿病的药物，可以激活AMPK。Metformin降低血糖的作用主要是通过LKB1依赖的AMPK的活化反应实现的，Metformin抑制肝细胞中葡萄糖的产生，并刺激分离的大鼠骨骼肌中葡萄糖的摄取，而这些作用都离不开AMPK的活化反应。越来越多体内外研究表明，Metformin可以显著抑制多种癌细胞生长，如乳腺癌细胞、前列腺癌细胞、胃癌细胞和淋巴瘤等。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

 

产品性质

中文别名（Chinese Synonym）	二甲双胍盐酸盐，盐酸二甲双胍
英文别名（English Synonym）	1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride，Glucophage，LA 6023
化学名（Chemical Name）	N,N-dimethyl-imidodicarbonimidic diamide, monohydrochloride
靶点（Target）	LKB1-AMPK
CAS 号（CAS NO.）	1115-70-4
分子式（Molecular Formula）	C4H11N5 • HCl
分子量（Molecular Weight）	165.62
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于水(20 mg/mL)
结构式（Structure）

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于水。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

4）本产品仅作科研用途！

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验

1）用不同浓度的metformin（5,10,20 mM）处理H460和H1299细胞，处理24,48,72 h后检测细胞活力，发现，与对照组相比，metformin显著抑制H460和H1299细胞增殖，其作用方式为时间和剂量依赖型。另外，metformin还诱导细胞周期捕获和细胞凋亡。^[4]

2）分别用5, 10, 15 mM metformin处理原代AML和MV4-11、K562细胞24 h，Western blot结果显示，metformin抑制多种蛋白磷酸化，包括mTOR S²⁴¹⁸, P70S6K T³⁸⁹, 4E-BP1 T^37/46, 4E-BP1 S⁶⁵, 4E-BP1 T⁷⁰。^[5]

（二）动物实验

1）为检测metformin的体内活性，分别给对照小鼠和肝AMPK缺陷小鼠喂食50, 150, 300 mg/kg metformin和葡萄糖(3 g/kg体重)，结果表明，metformin显著降低血糖波动，其作用方式为剂量依赖型，而且，服用葡萄糖20 min后，300 mg/kg metformin 处理的2种小鼠血浆中胰岛素水平差不多。^[3]

2) 建立OCI-AML3细胞小鼠移植瘤模型，每天给小鼠腹腔注射metformin，发现，metformin处理后AML肿瘤增长变慢，同时诱导细胞凋亡，并提高小鼠存活率。^[5]

 

参考文献
[1] Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of metformin action. J Clin Invest. 108(8):1167–1174(2001).

[2] Reuben J. Shaw, et al. The tumor suppressor LKB1 kinase directly activates AMP-activated kinase and regulates apoptosis in response to energy stress. PNAS 101(10): 3329-3335(2004).

[3] Marc Foretz, et al. Metformin inhibits hepatic gluconeogenesis in mice independently of the LKB1/AMPK pathway via a decrease in hepatic energy state. J Clin Invest. 120(7):2355–2369(2010).

[4] Qianqian Guo, et al. Metformin inhibits growth of human non-small cell lung cancer cells via liver kinase B-1-independent activation of adenosine monophosphate-activated protein kinase. Molecular Medicine Reports 13(3): 2590-2596 (2016).

[5] Alexa S. Green, et al. The LKB1/AMPK signaling pathway has tumor suppressor activity in acute myeloid leukemia through the repression of mTOR-dependent oncogenic mRNA translation. Blood 116: 4262-4273(2010).

 

客户使用本产品发表的科研文献（部分）

[1] Guo Y, et al. Hyperglycemia Induces Meibomian Gland Dysfunction. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2022 Jan 3;63(1):30. doi: 10.1167/iovs.63.1.30. PMID: 35072689; PMCID: PMC8802017.    IF：4.799

 

 

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