TCS 21311 (TCS21311, TCS-21311)是一种有效的高选择性的JAK3抑制剂，其IC₅₀值为8 nM，还可抑制GSK-3β、PKCα和PKCθ，对应的IC₅₀值分别为3 nM、13 nM和68 nM。JAK包含JAK1/2/3，是蛋白酪氨酸激酶家族，可通过酪氨酸磷酸化转录激活蛋白（STAT），在起始细胞因子触发的信号事件中起关键作用。JAK3可作为治疗干预炎症性疾病、自身免疫性疾病、或器官移植排斥的重要靶点。TCS 21311能阻断PKC触发的胞内信号。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	3-(5-(4-(2-Hydroxy-2-methyl-propionyl)-piperazin-1-yl)-2-trifluoromethyl-phenyl) -4-(1H-indol -3-yl)-pyrrole-2,5-dione; JAK3 Inhibitor XII; NIBR3049; NIBR 3049; NIBR-3049; TCS21311; TCS-21311
中文名称 (Chinese Name)	JAK3抑制剂
靶点（Target）	GSK-3β; PKCα; PKCθ; JAK3; JAK2; JAK1
CAS号（CAS NO.）	1260181-14-3
分子式（Formula）	C27H25F3N4O4
分子量（Molecular Weight）	526.51
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

在酶促Jak分析实验中，TCS 21311的JAK1、JAK2和TYK2的IC₅₀值分别为1.017 μM、2.550 μM和8.055 μM。TCS21311抑制PKC和Gsk3β，IC₅₀<1000 nM。TCS21311对Jak3 (IC₅₀=8 nM)有抑制作用。此外，TCS21311还能抑制PKCα、Pkcθ和GSK3β，IC₅₀值分别为13 nM、68 nM和3 nM。TCS21311在Jurkat细胞测定中表现出中等的活性(IC₅₀=689 nM)，这与其酶促PKC活性保持一致。数据表明TCS21311存在于细胞中，并能阻断PKC触发的细胞内过程。^[1]

 

参考文献

[1]. Thoma G, et al. Identification of a potent Janus kinase 3 inhibitor with high selectivity within the Janus kinase family. J Med Chem. 2011 Jan 13;54(1):284-8. doi: 10.1021/jm101157q. Epub 2010 Dec 14. PMID: 21155605.

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