Valproic acid（丙戊酸, 2-丙基戊酸, 2-Propylpentanoic Acid, VPA）是一种抗惊厥、抗抑郁和癫痫的支链脂肪酸，也是histone deacetylase (HDAC)抑制剂，其IC₅₀值为0.5-2 mM。Valproic acid抑制HDAC1的活性，其IC₅₀值为0.4 mM。Valproic acid可诱导HDAC2的降解，可激活Notch-1信号通路，激活Wnt依赖的基因表达，抑制组蛋白去乙酰化酶，阻滞Na⁺通道、Ca²⁺通道和电压门控K⁺通道，上调BNIP3诱导细胞自噬，可用于预防偏头痛、双相情感障碍及癌症方面的研究。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	2-Amino-4-(3,4-(methylenedioxy)benzylamino)-6-(3-methoxyphenyl)pyrimidine; Wnt Pathway Activator I; Wnt Agonist; VPA; 2-Propylpentanoic Acid; Valproate
中文名称 (Chinese Name)	丙戊酸；2-丙基戊酸；二丙基乙酸
靶点（Target）	HDAC1; HDAC2; HDAC
CAS号（CAS NO.）	99-66-1
分子式（Formula）	C8H16O2
分子量（Molecular Weight）	144.2
外观（Appearance）	液体
密度（Density）	0.9 g/mL (25°C)
纯度（Purity）	≥ 98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥100 mg/mL (693.5 mM)，可溶于乙醇
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。保存于-25~-15℃，有效期2年。建议分装后-25~-15℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测Valproic acid对人卵巢癌细胞的影响，接种5×10³的HeLa细胞至96孔培养板中，培养一段时间后添加不同浓度（1, 3, 5, 10, 15 mM）Valproic acid工作液，并孵育细胞24~72 h。经实验验证，Valproic acid以剂量和时间依赖性的方式抑制细胞增殖并诱导其凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测Valproic acid抗肿瘤的潜在作用，150 μL 2×10⁷个Kasumi-1细胞皮下注射到4~6周龄雌性脾脏切除的Balb/c nu/nu小鼠，待成瘤后，腹腔给予连续2周，每天一次500 mg/kg体重的Valproic acid，与未给予Valproic acid对照组相比，测量的肿瘤体积和肿瘤重量显著变小。^[2]

 

参考文献

[1]. Han BR, et al. Valproic acid inhibits the growth of HeLa cervical cancer cells via caspase-dependent apoptosis. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2999-3005.

[2]. Zhang ZH, et al. Valproic acid inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi‑1 leukemia cells. Mol Med Rep. 2014 Feb;9(2):443-9. doi: 10.3892/mmr.2013.1834. Epub 2013 Nov 28.

[3]. Phiel, C. J., Zhang, F., et al. and Klein, P. S. (2001) Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 276, 36734-36741

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