产品描述
Nicotinamide(烟酰胺,又称Vitamin B3),是sirtuins的非竞争性抑制剂,该抑制作用影响体内外多种重要的调控机制。Nicotinamide强烈抑制酵母SIR2介导的转录沉默,增加rDNA重组,并缩短复制寿命。酵母酶PNC1可将nicotinamide转化为烟酸(nicotinic acid),用于激活Sir2,阻止nicotinamide对端粒的抑制作用和rDNA沉默。Nicotinamide抑制p53的去乙酰化反应,并抑制组蛋白H3和H4的去乙酰化反应。Nicotinamide诱导多种肿瘤细胞凋亡,并伴随caspase级联活化反应。
Nicotinamide已用于临床前实验,用于治疗癌症和I型糖尿病。
产品性质
中文别名(Chinese Synonym) |
尼克酰胺,维生素B3 |
英文别名(English Synonym) |
Niacinamide, Nicotinic acid amide, Vitamin B3 |
化学名(Chemical Name) |
pyridine-3-carboxamide |
靶点(Target) |
PARP1 |
CAS 号(CAS NO.) |
98-92-0 |
分子式(Molecular Formula) |
C6H6N2O |
分子量(Molecular Weight) |
122.12 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥99% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO、乙醇、水(≥20 mg/mL,163.8 mM) |
结构式(Structure) |
运输与保存方法
粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议避光干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
4)本产品仅作科研用途!
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
1)为检测Nicotinamide对Sir2的作用,JS237 (RDN1::MET15)菌株用含nicotinamide(1, 5 mM)的营养培养基培养,5 mM nicotinamide显著抑制沉默。[1]
2)为检测Nicotinamide对癌细胞的作用,用50 mM Nicotinamide孵育MCF-7细胞24、48 h,Annexin V+/PI−染色后观察细胞凋亡情况,发现Nicotinamide显著诱导MCF-7细胞凋亡,sub-G1细胞增多,Annexin V+/PI−染色细胞数量增加。[4]
参考文献
[1] Bitterman KJ, et al. Inhibition of Silencing and Accelerated Aging by Nicotinamide, a Putative Negative Regulator of Yeast Sir2 and Human SIRT1. J Biol Chem, 277(47): 45099-45107 (2002).
[2] Avalos JL, et al. Mechanism of Sirtuin Inhibition by Nicotinamide: Altering the NAD+ Cosubstrate Specificity of a Sir2 Enzyme. 17(6): 855–868 (2005).
[3] Wang T, et al. Nicotinamide-mediated inhibition of SIRT1 deacetylase is associated with the viability of cancer cells exposed to antitumor agents and apoptosis. Oncol Lett. 6(2): 600–604 (2013).
[4] Audrito V, et al. Nicotinamide Blocks Proliferation and Induces Apoptosis of Chronic Lymphocytic Leukemia Cells through Activation of the p53/miR-34a/SIRT1 Tumor Suppressor Network. Cancer Res. 71(13): 4473–4483 (2011).
HB221108