产品描述

ON-01910 sodium salt又称为Rigosertib、Estybon，是一种强效的、非ATP竞争性PLK1抑制剂（IC50=9 nM）。除PLK1，ON-01910还抑制多种蛋白激酶，如PLK2、PDGFR和CDK1等。ON-01910抑制多种癌细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞在G2/M期，诱导多种肿瘤细胞凋亡，并抑制耐药性癌细胞生长。在体内，ON-01910也表现出明显的抗肿瘤效果，与化疗药物协同使用有效抑制体内肿瘤生长。

目前，ON-01910已用于临床Phase 3阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	Rigosertib, Estybon
化学名（Chemical Name）	N-[2-methoxy-5-[[[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]-glycine, monosodium salt
靶点（Target）	PLK1
CAS 号（CAS NO.）	1225497-78-8
分子式（Molecular Formula）	C21H25NO8S • Na
分子量（Molecular Weight）	473.5
外观（Appearance）	结晶性粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测ON-01910对细胞的作用，用不同浓度的ON-01910（0.5 μM-20 μM）处理CD34+细胞24 h，结果表明，ON-01910以剂量依赖方式诱导细胞凋亡。另外，用5 μM ON-01910孵育CD34+细胞，ON-01910降低S期细胞比例，诱导细胞周期阻滞在G2/M期。[6]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给移植瘤小鼠腹腔注射ON-01910（250 mg/kg），ON-01910明显抑制小鼠体内Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa肿瘤细胞生长。[1]

参考文献

[1] Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell 7(3): 275-286 (2005).

[2] Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clinical Cancer Research 18(7): 1979-1991 (2012).

[3] Oussenko IA, et al. Effect of ON 01910.Na, an anticancer mitotic inhibitor, on cell-cycle progression correlates with RanGAP1 hyperphosphorylation. Cancer Research 71(14): 4968-4976 (2011).

[4] Chang KC, et al. Ran GTPase-activating protein 1 is a therapeutic target in diffuse large B-cell lymphoma. PLoS One 8(11): 1-12 (2013).

[5] Chun AW, et al. Preclinical pharmacokinetics and in vitro activity of ON 01910.Na, a novel anti-cancer agent. Cancer Chemother Pharmacol. 65(1): 177-186 (2009).

[6] Xu F, et al. Rigosertib as a selective anti-tumor agent can ameliorate multiple dysregulated signaling transduction pathways in high-grade myelodysplastic syndrome. Scientific Reports 7310 (2014).

HB181203