产品描述

SNS-314 Mesylate是一种ATP竞争性、选择性、强效Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C，IC50分别为9 nM，31 nM和3 nM。SNS-314对多种人癌细胞具有广泛的抑制增殖作用，IC50为1.8 nM-24 nM，并抑制组蛋白H3磷酸化（Ser 10）。在多种人移植瘤小鼠模型中，SNS-314也表现出抗肿瘤活性，抑制肿瘤生长，包括PC-3、H1299、A2780、MDA-MB-231和A375。

目前，SNS-314 Mesylate已进入临床Phase 1阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

化学名（Chemical Name）	1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;methanesulfonic acid
靶点（Target）	Aurora A,Aurora B,Aurora C
CAS 号（CAS NO.）	1146618-41-8
分子式（Molecular Formula）	C18H15ClN6OS2•CH4O3S
分子量（Molecular Weight）	527.04
外观（Appearance）	白色粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验

为研究SNS-314对HCT116结肠癌细胞的作用，用不同浓度SNS-314（4-63 nM）处理细胞8、16、24h，发现不同浓度处理8h时，SNS-314明显降低HCT116细胞无性克隆形成，随浓度增加，抑制作用增强。随后在软琼脂克隆形成实验中，用不同浓度SNS-314（4-250 nM）处理HCT116细胞24h，随浓度增加，HCT116细胞无性克隆被完全抑制。[2]

（二）动物实验

建立HCT116结肠癌移植瘤模型，给小鼠腹腔注射125 mg/kg SNS-314（每周1次，3次）（qw），150 mg/kg（每周2次，3次）（biw），100 mg/kg（每天1次，持续5天，间隔9天，再连续5天）（qd×5, 9d off）。与对照组相比，通过3种给药方式，SNS-314都可以达到显著抑制肿瘤生长的效果，其中，每日剂量最有效的是qd×5, 9d off给药，而最有效间隔剂量是qw和biw给药。[2]

参考文献

[1] Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 18(17): 4880-4884(2008).

[2] Arbitrario J P, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer chemotherapy and pharmacology, 65(4): 707-717(2010).

[3] VanderPorten EC, et al. The Aurora kinase inhibitor SNS-314 shows broad therapeutic potential with chemotherapeutics and synergy with microtubule-targeted agents in a colon carcinoma model. Mol Cancer Ther 8(4):930–939(2009).

 

HB181130