PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)是一种新型的强效CDK抑制剂，作用于Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p25和Cdk7/cyclin H，其IC50 分别为8、8、5和10 nM。PHA-793887对白血病细胞表现出细胞毒性，IC50值为0.3-7μM。在低剂量（0.1-1μM）时，PHA-793887诱导细胞周期捕获，抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化；在高剂量（5μM）时，PHA-793887诱导细胞凋亡。对移植瘤模型和原代白血病扩散细胞模型的研究发现PHA-793887同样对白血病细胞具有明显的作用。

目前，PHA-793887已进入临床Phase 1阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

参考文献

[1] M. G. Brasca, et al. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioor. Med. Chem. 18:1844-1853 (2010).

[2] Alzani R, et al. Therapeutic efficacy of the pan-cdk inhibitor PHA-793887 in vitro and in vivo in engraftment and high-burden leukemia models. Experimental Hematology 38:259–269(2010).

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。