产品描述

NVP-AUY922是一种有效的Hsp90抑制剂，作用于Hsp90α（IC50=7.8 nM，Ki=9 nM） 和 Hsp90β（IC50= 21 nM，Ki=8.2 nM）。NVP-AUY922高效抑制人肿瘤细胞增殖，GI50 大约是2 ~40 nM，诱导细胞周期阻滞在G1-G2期，并诱导细胞凋亡。另外，NVP-AUY922显著抑制肿瘤细胞趋药性/侵袭、WM266.4黑素瘤肺转移等。在移植瘤模型中，NVP-AUY922抑制人内皮细胞增殖、化疗迁移和小管分化。NVP-AUY922作用于口腔鳞状细胞癌，抑制癌细胞增殖。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	AUY-922,VER-52296,Luminespib
化学名（Chemical Name）	5-[2,4-dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]-N-ethyl-4-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-3- isoxazolecarboxamide
靶点（Target）	Hsp90
CAS 号（CAS NO.）	747412-49-3
分子式（Molecular Formula）	C26H31N3O5
分子量（Molecular Weight）	465.5
外观（Appearance）	结晶粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

在研究NVP-AUY922对细胞影响的实验中，用80 nM NVP-AUY922对人结肠癌细胞HCT116处理不同时间（0、8、16、24、72 h），NVP-AUY922诱导HCT116细胞周期阻断，并诱导细胞凋亡，活化caspase-3/7。[1]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给WM266.4移植瘤小鼠腹腔或静脉注射NVP-AUY922（50mg/kg/d），NVP-AUY922显著抑制移植瘤生长，肿瘤平均肿瘤从252 ± 19 mg（对照）减到78 ± 6 mg。[1]

参考文献

[1] Eccles SA, et al. NVP-AUY922: a novel heat shock protein 90 inhibitor active against xenograft tumor growth, angiogenesis, and metastasis.  Cancer Res. 68: 2850-2860 (2008).

[2] Oude Munnink TH, et al. 89Zr-trastuzumab PET visualises HER2 downregulation by the HSP90 inhibitor NVP-AUY922 in a human tumour xenograft. Eur. J. Cancer 46: 678-684 (2010).

[3] Okui T, et al. Antitumor effect of novel HSP90 inhibitor NVP-AUY922 against oral squamous cell carcinoma. Anticancer Res, 31(4): 1197-1204 (2011).

HB181205