BIO（又名GSK 3 Inhibitor IX）是一种细胞渗透性的、ATP竞争性的、有效的GSK-3α/GSK-3β抑制剂（IC₅₀为5 nM），也是CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制CDK1/CDK5的活性，其IC₅₀分别为320 nM/83 nM。同时，BIO也是泛JAK抑制剂，对Tyk2的IC₅₀值为30 nM。作为一种丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，GSK 3 Inhibitor IX可以激活Wnt信号通路，有助于促进细胞增殖，维持人和小鼠胚胎干细胞保持自我更新的能力。此外，GSK 3 Inhibitor IX还可诱导人体黑色素瘤细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	(2ʹZ,3ʹE)-6-Bromoindirubin-3ʹ-oxime; 6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; 6-bromoindirubin -3-oxime; 6-Bromoindirubin-3'-oxime; MLS 2052; MLS2052; 6BIO; 6-BIO; GSK 3 IX; GSK-3 Inhibitor IX;
中文名称 (Chinese Name)	GSK 3抑制剂IX；(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟
靶点（Target）	GSK-3α; GSK-3β; CDK1; CDK5; Tyk2
CAS号（CAS NO.）	667463-62-9
分子式（Formula）	C16H10BrN3O2
分子量（Molecular Weight）	356.17
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO：≥10 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测GSK 3 Inhibitor IX对心肌细胞的影响，分别使用H₂O₂、雷帕霉素和GSK 3 Inhibitor IX处理心室成肌细胞系H9C2，经β-gal染色实验验证，GSK 3 Inhibitor IX可逆转H₂O₂诱导的细胞老化，表现为可见的蓝色色素细胞减少。^[1] GSK 3 Inhibitor IX（5 μM, 10 μM; 24 h或1 μM, 12 h）处理Cos-1细胞、SH-SY5Y细胞，结果显示BIO抑制Cos-1细胞中β-连环蛋白对GSK-3特异性位点的磷酸化；此外，BIO显著降低GSK-3两种亚型的酪氨酸磷酸化水平。^[2] BIO (5 μM, 48 h) 处理成年大鼠哺乳动物心肌细胞，结果显示BIO能增强哺乳动物心肌细胞的增殖潜力。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

为了检测GSK 3 Inhibitor IX抗衰老的潜在作用，在18个月月龄C57BL/6J小鼠老年鼠模型中，每天一次10 mg/kg 体重的GSK 3 Inhibitor IX，连续2周给药后，与未给GSK 3 Inhibitor IX对照组相比，实验组表现为纤维化减少的心脏组织老化减弱。^[1] BIO (5 μM, 15 μM, 50 μM)处理非洲爪蟾胚胎，结果显示BIO激活Wnt信号通路，是体内有效的GSK-3特异性抑制剂。^[2] 

 

参考文献

[1]. Guo D, et al. 6-Bromoindirubin-3'-oxime (6BIO) prevents myocardium from aging by inducing autophagy. Aging (Albany NY). 2020 Dec 26;12(24):26047-26062.

[2]. Meijer, L., et al. (2003) GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins. Chem Biol. 10, 1255-12662.

[3]. Tseng, A. S., et al. (2006) The GSK-3 inhibitor BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes. Chem Biol. 13, 957-963.

 

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