VS-5584 (SB2343; VS5584; SB-2343) 是一种高效的、选择性的PI3K/mTOR双重抑制剂，对mTOR和PI3Kα/β/δ/γ的IC₅₀值分别为37 nM、16 nM、68 nM、42 nM、25 nM。VS-5584调节细胞内的PI3K/mTOR信号通路，抑制肿瘤生长。VS-5584具有口服活性，在乳腺癌的小鼠肿瘤模型中可以减少肿瘤干细胞，诱导紫杉烷抗性模型的肿瘤消退。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	SB-2343; VS5584; VS 5584; SB 2343
靶点（Target）	mTOR; PI3Kα/β/δ/γ
CAS号（CAS NO.）	1246560-33-7
分子式（Formula）	C17H22N8O
分子量（Molecular Weight）	354.41
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

VS-5584 (0-10 μM; 48 h) 作用于H929细胞，VS-5584显示出明显的抗肿瘤活性，IC₅₀值为48 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

VS-5584（11 mg/kg, 25 mg/kg；口服给药）处理PTENnull人前列腺PC3细胞移植瘤小鼠，每日1次，持续28天，结果显示VS-5584在11 mg/kg和25 mg/kg时可引起明显的肿瘤生长抑制，抑制率分别为79%和113%，呈现剂量依赖性。^[1]

 

参考文献

[1]. Hart S, et al. VS-5584, a novel and highly selective PI3K/mTOR kinase inhibitor for the treatment of cancer. Mol Cancer Ther. 2013 Feb;12(2):151-61.

HB221109