BX-795是一种强效选择性PDK1抑制剂，其IC50值为11 nM，可以抑制PC-3细胞在软琼脂上的生长，IC50值为0.25 μM。BX-795还可以抑制TBK1 (IC50=2.3 nM)，IKKε (IC50=9.5 nM) 和Aurora B (IC50=11 nM)。另外，BX-795也可以抑制IRF3磷酸化，核转运和转录活性，并抑制巨噬细胞中poly (I:C) 和LPS刺激的IFN-β的分泌。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-Thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide; BX 795; BX-795; BX795
中文名称 (Chinese Name)	N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
靶点（Target）	PDK-1
CAS号（CAS NO.）	702675-74-9
分子式（Formula）	C23H26IN7O2S
分子量（Molecular Weight）	591.47
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL，需超声处理
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

BX-795 (0~10 μM; 72 h) 作用于MDA-468、HCT-116和MiaPaca细胞，BX795能有效抑制肿瘤细胞生长，其IC50值分别为1.6 μM、1.4 μM和1.9 μM。^[1]

 

参考文献

[1]. Feldman RI, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.

 

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