GDC-0068是一种ATP竞争型的高效选择性的PAN-AKT抑制剂，其抑制Akt 1/2/3的IC50值分别是5 nM、18 nM、8 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Ipatasertib; RG7440; GDC0068; CS0975
中文名称 (Chinese Name)	帕他色替
靶点（Target）	Akt 1；Akt 2；Akt 3
CAS号（CAS NO.）	1001264-89-6
分子式（Formula）	C24H32ClN5O2
分子量（Molecular Weight）	458
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

GDC-0068（1，5，10 μmol/L）处理细胞24 h、48 h、72 h后检测细胞增殖情况，GDC-0068阻断Akt信号通路，在人癌细胞系中具有抗增殖和诱导凋亡作用。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

GDC-0068（0，12.5，50，100 mg/kg）处理移植瘤模型，24 h后检测MCF7-neo/HER2肿瘤组织中Akt、PRAS40和S6的磷酸化水平，GDC-0068在PTEN缺失、PIK3CA突变或HER2过表达等基因改变的的异种移植模型中，可以有效激活Akt信号通路。在这些模型中，在不大于100 mg/kg的每日口服剂量下，肿瘤出现生长延迟、停滞或消退等现象。^[1]

 

参考文献

[1]. Lin J, et al. Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1760-72.

[2]. Blake JF, et al. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27.

 

HB211207