Buparlisib (BKM-120; BKM 120) 是一种选择性PI3K抑制剂，其对p110α/β/δ/γ的IC₅₀值分别是52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。Buparlisib可通过PI3K-AKT-mTOR信号通路抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡。Buparlisib还可以抑制神经胶质瘤的生长，具有抗癌活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	NVP-BKM120; Buparlisib; NVP-BKM-120; NVP BKM120; NVP BKM-120; BKM 120; BKM-120
靶点（Target）	p110α/β/δ/γ
CAS号（CAS NO.）	944396-07-0
分子式（Formula）	C18H21F3N6O2
分子量（Molecular Weight）	410.39
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥20 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

用Buparlisib处理RPMI-8226、OPM1等细胞，48小时后MTT检测显示Buparlisib诱导细胞毒性，IC₅₀值约为0.5-1 μM。Buparlisib以剂量依赖的方式减少PI3K下游信号蛋白的激活，包括pAkt、pS6R、pP70S6K和p-mTOR。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Buparlisib（30 mg/kg, 60 mg/kg, 100 mg/kg；口服给药）作用于U87MG和A2780移植瘤裸鼠，结果显示Buparlisib具有抗癌活性。^[2]

 

参考文献

[1]. Sahin I, et al. Targeting survival and cell trafficking in multiple myeloma and Waldenstrom macroglobulinemia using pan-class I PI3K inhibitor, buparlisib. Am J Hematol. 2014 Jul 24.

[2]. Burger MT, et al. Identification of NVP-BKM120 as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer. ACS Med Chem Lett. 2011 Aug 26;2(10):774-9.

HB221109