SB 216763 (SB-216763, SB216763) 是一种强效的、细胞可渗透的、具有ATP竞争性的GSK-3抑制剂，同时抑制GSK-3α和GSK-3β，其IC₅₀值均为34.3 nM。SB 216763可激活细胞自噬，防止PI3-激酶途径诱导的神经细胞死亡：SB-216763可以使中枢和外周神经系统的神经元免受PI3K途径介导的细胞死亡。它还可以在大鼠模型中防止心肌缺血，表现出心脏保护作用，被广泛应用于各种动物模型来研究GSK-3的作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	GSK-3 Inhibitor IV; SB-216763; SB216763; SB 216763
中文名称 (Chinese Name)	3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮；GSK-3抑制剂
靶点（Target）	GSK-3α; GSK-3β
CAS号（CAS NO.）	280744-09-4
分子式（Formula）	C19H12Cl2N2O2
分子量（Molecular Weight）	371.22
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥100 mg/mL (269.4 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测SB-216763对肝卵圆细胞增殖的影响，接种一定数量的肝卵圆细胞系WBF-344至培养板中，培养一段时间后添加不同浓度(1, 5, 10 μM) SB 216763工作液，并孵育细胞。经实验验证，GSK-3β过表达组细胞较少，老化明显，且出现大量绿色荧光；各抑制剂组细胞分裂旺盛，状态良好，且细胞数随SB-216763浓度升高而增多。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测SB216763在心脏肾炎的潜在作用，使用1.5 mg/kg/day SB216763处理醛固酮(Aldo)诱发心脏和肝脏损伤大鼠模型，实验结果为与正常组对比，Aldo模型组收缩压和舒张压明显提升。在给予SB216763处理后，Aldo模型组的指标恢复正常，说明SB216763可有效抑制Aldo诱导的炎症反应。^[2]

 

参考文献

[1]. Zhong JQ, Xie YK, et al. [Effects of glycogen synthase kinase 3β overexpression in rat and glycogen synthase kinase 3β inhibitor SB-216763 on proliferation of hepatic oval cells]. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 2012 Nov;50(11):1003-6. Chinese. PMID: 23302485.

[2]. Zhang YD, et al. SB-216763, a GSK-3β inhibitor, protects against aldosterone-induced cardiac, and renal injury by activating autophagy. J Cell Biochem. 2018 Jul;119(7):5934-5943.

[3]. Wickens RH, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 by SB 216763 affects acquisition at lower doses than expression of amphetamine-conditioned place preference in rats. Behav Pharmacol. 2017 Jun;28(4):262-271.

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