GSK-3β inhibitor 2是一种GSK-3β抑制剂(IC50值为1.1 nM)。GSK-3(糖原合酶激酶-3)是一种蛋白质丝氨酸激酶,与各种调节蛋白的激素控制有关。已经鉴定出许多底物与GSK-3在几种生理过程的调节有关。此外,据报道,特异性抑制GSK-3活性的化合物可能有助于治疗糖尿病以及阿尔茨海默氏病(AD)。
产品性质
中文名称 (Chinese Name) |
GSK-3β抑制剂 |
靶点(Target) |
GSK-3β |
CAS号(CAS NO.) |
1702428-31-6 |
分子式(Formula) |
C14H14N4O3S |
分子量(Molecular Weight) |
318.35 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
可溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
动物实验(体内实验)
为了检测GSK-3β inhibitor 2对阿尔茨海默氏病的作用,选用LaFerla 3xTg-C57BL6转基因的阿尔茨海默氏病小鼠模型,并给予30 mg /kg小鼠的GSK-3β inhibitor 2,Elisa检测pTau蛋白水平变化(pTau蛋白水平升高被认为是神经原纤维缠结形成的原因,神经缠结是阿尔茨海默氏病人大脑的病理标志之一)。与未给予GSK-3β inhibitor 2对照组相比,实验组pTau396蛋白水平显著降低,说明GSK-3β inhibitor 2有助于缓解阿尔茨海默氏病。[1]
参考文献
[1]. Sivaprakasam P, et al. Discovery of new acylaminopyridines as GSK-3 inhibitors by a structure guided in-depth exploration of chemical space around a pyrrolopyridinone core. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):1856-63.
HB221111