Everolimus（也称为RAD001；SDZ-RAD；Afinitor；Certican；Zortress）是ripamycin（sirolimus）的40-O-(2-羟乙基)衍生物，作用机制类似ripamycin靶向抑制mTOR活性,表现出免疫抑制剂和抗血管生成特性。Everolimus竞争性结合FKBP12（IC50=1.8-2.6 nM），从而抑制p70 S6激酶活化，进而阻断生长因子介导的T细胞、B细胞和VSMC细胞增殖，促使细胞周期停滞在G1期。Everolimus抑制多种体外培养人肿瘤细胞系和体内动物移植瘤的增殖。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Certican; Zortress; Afinitor; RAD001; SDZ-RAD; RAD 001; RAD-001
中文名称 (Chinese Name)	依维莫司
靶点（Target）	FKBP12
CAS号（CAS NO.）	159351-69-6
分子式（Formula）	C53H83NO14
分子量（Molecular Weight）	958.22
外观（Appearance）	白色或类白色粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：50 mg/mL (52.2 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Everolimus (0.1 mg/kg-10 mg/kg) 呈剂量依赖性的抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长、淋巴结转移和血管生成。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Everolimus（0.5 mg/kg/d, 2.5 mg/kg/d; 口服给药; 每周6次或5 mg/kg; 口服给药; 每周1-2次）处理移植了CA20948肿瘤的雄性Lewis鼠，发现Everolimus显著抑制肿瘤生长，表现出抗肿瘤活性，并且没有明显的体重减少也没有死亡。^[2]

 

参考文献

[1]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2009 Mar 1;15(5):1612-22.

[2]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes, Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.

 

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