GDC-0941 (RG7321; RG-7321; GDC0941; GDC 0941; RG 7321; Pictilisib)是一种高效的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)选择性抑制剂，体外抑制重组PI3K各亚型的IC₅₀值分别是3 nM (P110α)、33 nM (P110β)、3 nM (P110δ)、75 nM (P110γ)、0.58 µM (mTOR)和1.23 µM (DNA-PK)，体外抑制肿瘤细胞生长的IC₅₀值分别是0.95 µM (U87MG)、0.07 µM (IGROV-1)、0.15 µM (DETROIT 562)、0.28 µM (PC3)和0.54 µM (SKOV-3)。另外GDC-0941还能抑制小鼠体内U87 MG胶质母细胞瘤移植瘤和IGROV-1卵巢癌移植瘤的生长。与trastuzumab（抗肿瘤药）联合使用对体外癌细胞和体内肿瘤的疗效非常显著。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	GDC-0941; GDC0941; RG7321; RG-7321; GNE-0941; GNE0941; Pictrelisib; Pictilisib
靶点（Target）	P110α/β/δ/γ; mTOR
CAS号（CAS NO.）	957054-30-7
分子式（Formula）	C23H27N7O3S2
分子量（Molecular Weight）	513.64
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥96%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO: ≥26 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测Trastuzumab-GDC-0941联合使用对细胞凋亡和细胞增殖的作用，GDC-0941 (1 nM-105 nM)分别与Trastuzumab (0, 0.1, 1, 10 μg/mL)联合作用于BT474-M1细胞，GDC-0941处理BT474-M细胞16天后，其IC₅₀值为296 nM，在GDC-0941中加入Trastuzumab引起细胞增殖/发育的降低。用含10 μg/mL Trastuzumab的0-2.5 μM GDC-0941处理BT474-M1细胞48 h，在GDC-0941中加入Trastuzumab导致Caspase3/7活性提高，在Trastuzumab存在时，250 nM GDC-0941就可以使Caspase活性的水平达到单独使用1000 nM GDC-0941时的水平。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为检测GDC-0941在体内与Trastuzumab联合使用是否会对肿瘤生长产生更高的效率抑制作用，给BT474-M1移植瘤小鼠分别静脉注射20 mg/kg Trastuzumab (2×/wk×3)和每天口服100 mg/kg GDC-0941 (qd×21)及Trastuzumab + GDC-0941，发现联合作用比单独使用时表现出更高的抑制效率。^[1]

 

参考文献

[1]. Junttila TT, et al. Ligand-independent HER2/HER3/PI3K complex is disrupted by trastuzumab and is effectively inhibited by the PI3K inhibitor GDC-0941. Cancer Cell. 2009 May 5;15(5):429-40.

HB230131