产品信息  

产品名称	产品编号	规格
Wortmannin渥曼青霉素	52405ES03	1 mg (25 mg/mL)
	52405ES08	5 mg（粉末）
	52405ES10	10 mg (粉末)

 

产品描述

Wortmannin是一种真菌代谢物，高效、选择性抑制PI3K，IC₅₀为3 nM，可抑制自噬体的形成，其抑制能力高于另外一种常用的PI3K抑制剂LY294002。Wortmannin对PI3K家族的选择性很小，对PI3K家族成员I、II、III的作用差不多，并抑制MLCK。Wortmannin对DNA-PK、ATM抑制的IC₅₀分别为16 nM、150 nM。通过抑制PI3K/Akt信号转导级联通路，Wortmannin增强了辐射或血清饥饿诱发的细胞凋亡以及阻断细胞因子介导的抗凋亡效应。大鼠脂肪细胞中，wortmannin能够阻断胰岛素受体激活的许多短期代谢活动，而且不会影响胰岛素受体酪氨酸激酶活性。

与LY188011 (Cat#51413)联合使用时，Wortmannin显著促进细胞凋亡，并抑制肿瘤生长。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	11-(acetyloxy)-1S,6bR,7,8,9aS,10,11R,11bR-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-3H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione; KY 12420; Antibiotic SL-2052
靶点（Target）	PI3K
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号（CAS NO.）	19545-26-7
分子式（Formula）	C23H24O8
分子量（Molecular Weight）	428.43
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，溶于溶剂，-85~-65℃保存，有效期2年。产品对热、光敏感，建议分装后，低温干燥，避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测wortmannin对乳腺癌细胞的作用，用0.5 μM wortmannin处理MCF-7细胞10 min，MDA-MB-435、MDA-MB-231、MCF-7及T-47D细胞不加wortmannin，然后用AX7503 (50 nM)处理60 min，与未经wortmannin处理的细胞相比，wortmannin处理的MCF-7细胞中PLK1、PI3K、DNA-PK蛋白被明显抑制。^[1]

为检测wortmannin对MCF-7细胞的作用，用0-500 nM处理MCF-7细胞24 h，用台盼蓝检测细胞的生长和细胞毒性，wortmannin以浓度依赖的方式诱导MCF-7细胞死亡，IC₅₀为400 nM。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

给SCID小鼠静脉注射wortmannin (0.175, 0.35, 0.7 mg/kg)，在0.5, 1, 2, 4 h后处死，结果显示wortmannin抑制PKB/Akt磷酸化，其作用方式呈现时间和剂量依赖型，0.7 mg/kg处理4 h后达到峰值。^[3]

 

参考文献

[1] Liu et al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalian polo-like kinase. Chem.Biol. 12: 99-107(2005).

[2] Rozina Akter, et al. Wortmannin induces MCF-7 breast cancer cell death via the apoptotic pathway, involving chromatin condensation, generation of reactive oxygen species, and membrane blebbing. Breast Cancer (Dove Med Press) 4: 103–113 (2012).

[3] Ng SS, et al. Wortmannin inhibits pkb/akt phosphorylation and promotes gemcitabine antitumor activity in orthotopic human pancreatic cancer xenografts in immunodeficient mice. Clin Cancer Res, 7(10): 3269-3275 (2001).

 

客户使用本产品发表的科研文献（部分）

1. Lin D L, Yao H Y, Jia L H, et al. Phospholipase D‐derived phosphatidic acid promotes root hair development under phosphorus deficiency by suppressing vacuolar degradation of PIN‐FORMED2. New Phytol. 2020 Apr;226(1):142-15. IF: 7.299
2. Wu J, Ni Y, Yang Q, et al. Long-term arsenite exposure decreases autophagy by increased release of Nrf2 in transformed human keratinocytes. Sci Total Environ. 2020 Sep 10;734:139425. IF: 6.551

 

HB240619