BYL-719（阿培利司, BYL719, Alpelisib）是一种高效特异性的PI3Kα抑制剂，其IC₅₀值为5 nM，对PI3Kβ/γ/δ作用稍弱，参与PI3K信号通路，抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡，具有良好的抗肿瘤活性。同时，BYL719具有低清除率的特点，半衰期约为8.5小时，在动物体内实验中表现出显著的抗肿瘤效应。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	BYL 719; Alpelisib
中文名称 (Chinese Name)	阿培利司
靶点（Target）	PI3Kα
CAS号（CAS NO.）	1217486-61-7
分子式（Formula）	C19H22F3N5O2S
分子量（Molecular Weight）	441.47
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（100 mg/mL）(226.5 mM)，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

BYL719作用于多发性骨髓瘤细胞，能显著降低PI3K信号蛋白pAKT、pS6R、pGSK的活化，并呈现剂量依赖性的下调蛋白表达，还能诱导细胞G1阻滞和细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

BYL719（12.5-50 mg/kg；口服给药）每天处理移植人骨肉瘤的小鼠，结果显示BYL719呈剂量依赖性的显著抑制肿瘤生长，显示出抗肿瘤的效能。^[2]

 

参考文献

[1]. Azab F, et al. PI3KCA plays a major role in multiple myeloma and its inhibition with BYL719 decreases proliferation, synergizes with other therapies and overcomes stroma-induced resistance. Br J Haematol. 2014 Apr;165(1):89-101.

[2]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96.

HB221109