Torin 2 (Torin2)是一种可口服的mTOR选择性抑制剂，EC₅₀为0.25 nM，比对PI3K和其它蛋白激酶的选择性高800倍。Torin 2还能抑制抑制ATM/ATR/DNA-PK。Torin2比Torin1更易生产，药代动力学特性也有改善，在体内具有良好的利用率。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Torin 2, Torin2
靶点 (Target)	mTORC1/2, PI3K, DNA-PK, ATM, ATR
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--mTOR
CAS号 (CAS NO.)	1223001-51-1
分子式 (Formula)	C24H15F3N4O
分子量 (Molecular Weight)	432.4
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Torin 2对mTOR，DNA-pK，p110γ，hVPS34，PI4Kβ，PI3K-C2β和PI3K-C2α的IC₅₀分别为2.81 nM、0.5 nM、5.67 nM、8.58 nM、18.3 nM、24.5 nM和28.1 nM。^[1] Torin 2对PIKK家族激酶具有有效生化和细胞活性，包括ATM (EC₅₀: 28 nM)，ATR (EC₅₀: 35 nM)和DNA-PK (EC₅₀:118 nM)。Torin 2有效抑制Akt的T308，它是PDK1的直接底物和PI3K的间接底物，EC₅₀小于10 nM。^[2] Torin 2 (< 50 nM)抑制MZ-CRC-1和TT细胞的活性。Torin 2 (100 nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

在小鼠肝微粒体稳定性实验中，Torin 2表现出>95%的药效学响应和11.7 min的半衰期。Torin 2静脉注射或口服给药后，在雄性Swiss Albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%)，短半衰期(0.72 h)和低清除率(19.6 mL/min/kg)。^[1] 在KRAS突变的肺癌小鼠中，单独给药Torin 2强烈抑制pS6K (T389)和p4EBP1 (T37/46)，并部分抑制pAkt (T308)，联合给药Torin 2 (40 mg/kg)和AZD6244 (25 mg/kg)显著抑制肿瘤生长。^[2] 

 

参考文献

1. Liu Q, et al. Discovery of 9-(6-aminopyridin-3-yl)-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one (Torin2) as a potent, selective, and orally available mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for treatment of cancer. J Med Chem. 2011 Mar 10;54(5):1473-80.
2. Liu Q, et al. Characterization of Torin2, an ATP-competitive inhibitor of mTOR, ATM, and ATR. Cancer Res. 2013 Apr 15;73(8):2574-86.
3. Tamburrino A, et al. Activation of the mTOR pathway in primary medullary thyroid carcinoma and lymph node metastases. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3532-40.
4. Wang X, et al. mTORC signaling in hematopoiesis. Int J Hematol. 2016 May;103(5):510-8.

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