GSK-690693
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GSK-690693 (GSK690693)是一种ATP竞争型的泛Akt抑制剂,在无细胞试验中对Akt1/2/3IC50分别为2 nM13 nM9 nM,具有潜在的抗癌活性。GSK-690693也抑制AGC激酶家族成员:PKA (IC50: 24 nM)PrkX (IC50: 5 nM)PKC (IC50: 2-21 nM)。此外,GSK-690693也能抑制AMPKDAPK3IC50值分别为50 nM81 nM

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参考文献

  1. Rhodes N, et al. Characterization of an Akt kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Cancer Res. 2008 Apr 1;68(7):2366-74.
  2. Levy DS, et al. AKT inhibitor, GSK690693, induces growth inhibition and apoptosis in acute lymphoblastic leukemia cell lines. Blood. 2009 Feb 19;113(8):1723-9.
  3. Altomare DA, et al. GSK690693 delays tumor onset and progression in genetically defined mouse models expressing activated Akt. Clin Cancer Res. 2010 Jan 15;16(2):486-96.
  4. Konno H, et al. Pro-inflammation Associated with a Gain-of-Function Mutation (R284S) in the Innate Immune Sensor STING. Cell Rep. 2018 Apr 24;23(4):1112-1123.
存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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