Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种新的雷帕霉素类似物，也是一种新型高效的选择性mTOR抑制剂，在HT-1080细胞中其IC₅₀为0.2 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Deforolimus; MK-8669; MK8669; AP23573
中文名称 (Chinese Name)	mTOR抑制剂
靶点（Target）	mTOR
通路（Pathway）	PI3K/Akt/mTOR--mTOR
CAS号（CAS NO.）	572924-54-0
分子式（Formula）	C53H84NO14P
分子量（Molecular Weight）	990.21
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Ridaforolimus（100 nmol/L, 24-72小时；10-100 nM, 24小时）处理HCT-116、SK-UT-1等细胞，结果显示Ridaforolimus抑制细胞生长、分裂、代谢和血管生成以及mTOR信号传导。^[1] Ridaforolimus（20-100 nM）降低ARK1和ARK2细胞的生存活力。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

Ridaforolimus（3, 10 mg/kg，腹腔注射，隔天给药，每天一次，持续5天；或每周一次，共20天）处理雌性C57bl/6和BALB/c小鼠，雄性和雌性无胸腺NCr-nu小鼠，结果显示Ridaforolimus诱导肿瘤生长抑制。^[1]

 

参考文献

[1] Rivera, V. M., et al. (2011) Ridaforolimus (AP23573; MK-8669), a potent mTOR inhibitor, has broad antitumor activity and can be optimally administered using intermittent dosing regimens. Mol Cancer Ther. 10, 1059-1071.

[2] Hernandez, S. F., et al. (2016) Ridaforolimus improves the anti-tumor activity of dual HER2 blockade in uterine serous carcinoma in vivo models with HER2 gene amplification and PIK3CA mutation. Gynecol Oncol. 141, 570-579.

HB221019