Torin1是一种高效、高选择性的ATP竞争型的mTOR抑制剂，抑制mTORC1/C2，其IC₅₀值分别为2 nM和10 nM。Torin1抑制细胞生长和增殖，其抑制作用要比rapamycin大很多。Torin1在U87MG移植瘤模型中抑制肿瘤的生长，在肿瘤及其周围组织中对mTOR下游效应因子表现出良好的药物抑制作用。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Torin-1; Torin 1; Torin1
靶点（Target）	mTOR
CAS号（CAS NO.）	1222998-36-8
分子式（Formula）	C35H28F3N5O2
分子量（Molecular Weight）	607.62
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	微溶于DMSO，需加热处理
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Torin1作用于MEFs细胞，250 nM Torin 1能完全抑制细胞增殖，诱导G1/S细胞周期停滞。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Torin1（20 mg/kg；腹腔注射）处理6周大的雄性C57BL/6小鼠，Western blot检测肺和肝脏中的S6 S235/236和Akt1 S473磷酸化水平，发现Torin1抑制Akt1 S473磷酸化，而后又恢复到基线水平。Torin1更有效地抑制S6 S235/236磷酸化水平，在肺中，药物注射6 h后，观察到完全的抑制作用；在肝脏中，抑制作用更有效，持续时间超过10 h。20 mg/kg Torin1也可以抑制U87MG移植瘤模型中的肿瘤生长。^[2]

 

参考文献

[1]. Thoreen CC, et al. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32.

[2]. Liu Q, et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6] naphthyridin-21H)-one as a highly potent, (selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55.

HB221109