CGP 57380
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CGP 57380 (CGP57380, MNK1 Inhibitor)是吡唑-嘧啶类化合物,是具有细胞渗透性的MNK1选择性抑制剂,IC50值为2.2 μM,对ERK1/2PKCp38JNK1c-Src-like激酶无明显抑制作用。MNK1是唯一一个可直接调节eIF4E活性的激酶,在MAPK通路的信号转导中有重要作用,与多种癌症的发生密切相关。

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参考文献

1.Knauf U, et al. Negative regulation of protein translation by mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2. Mol Cell Biol. 2001 Aug;21(16):5500-11.

2.Ishida M, et al. Mnk1 is required for angiotensin II-induced protein synthesis in vascular smooth muscle cells. Circ Res. 2003 Dec 12;93(12):1218-24.

3.Chrestensen CA, et al. Loss of MNK function sensitizes fibroblasts to serum-withdrawal induced apoptosis. Genes Cells. 2007 Oct;12(10):1133-40.

4.Lim S, et al. Targeting of the MNK-eIF4E axis in blast crisis chronic myeloid leukemia inhibits leukemia stem cell function. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jun 18;110(25):E2298-307.

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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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