推荐应用
FR180204是一种选择性、细胞通透的、ATP竞争性的ERK抑制剂,抑制ERK1和ERK2激酶活性,Ki值分别为0.31和0.14 μM。在水貂肺上皮细胞Mv1Lu中,FR180204抑制TGFβ诱导的荧光素酶表达。在胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠中,FR180204显著改善关节炎症状,并减少小鼠体重损失,小鼠血浆中抗II型胶原(CII)抗体水平显著降低。FR180204还可以抑制T细胞抗原特异性的活化,在疾病的起始和进展中起着重要作用。另外,注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中,FR 180204限制肝细胞凋亡,减少DENV诱导的肝脏损伤,并提高临床指标,如白细胞减少、血小板减少等。
参考文献
[1] Ohori M, et al. Identification of a selective ERK inhibitor and structural determination of the inhibitor-ERK2 complex. BiochemBiophys Res Commun.336(1): 357-363 (2005).
[2] Ohori M, et al. FR180204, a novel and selective inhibitor of extracellular signal-regulated kinase, ameliorates collagen-induced arthritis in mice. NaunynSchmiedebergsArch Pharmacol. 374(4): 311-316 (2007).
[3] Ohori M, et al. ERK inhibitors as a potential new therapy for rheumatoid arthritis. Drug News Perspect.21(5): 245-250 (2008).
[4] Sreekanth GP, et al. Role of ERK1/2 signaling in dengue virus-induced liver injury. Virus Res. 188: 15-26 (2014).
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
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2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
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