FR180204是一种选择性、细胞通透的、ATP竞争性的ERK抑制剂，抑制ERK1和ERK2激酶活性，Ki值分别为0.31和0.14 μM。在水貂肺上皮细胞Mv1Lu中，FR180204抑制TGFβ诱导的荧光素酶表达。在胶原诱导的关节炎（CIA）小鼠中，FR180204显著改善关节炎症状，并减少小鼠体重损失，小鼠血浆中抗II型胶原（CII）抗体水平显著降低。FR180204还可以抑制T细胞抗原特异性的活化，在疾病的起始和进展中起着重要作用。另外，注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，FR 180204限制肝细胞凋亡，减少DENV诱导的肝脏损伤，并提高临床指标，如白细胞减少、血小板减少等。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	FR180204,FR-180204,ERK Inhibitor II
化学名（Chemical Name）	5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
靶点（Target）	ERK
CAS 号（CAS NO.）	865362-74-9
分子式（Molecular Formula）	C18H13N7
分子量（Molecular Weight）	327.34
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

FR 180204抑制ERK1和ERK2激酶活性，Ki值分别为0.31和0.14 μM。在水貂肺上皮细胞Mv1Lu中，FR 180204抑制TGFβ诱导的荧光素酶表达。[1]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，用FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.)处理胶原诱导性类风湿性关节炎（RA）小鼠，FR180204显著改善CIA小鼠的症状，并减少小鼠体重的损失。FR180204处理的小鼠血浆中抗II型胶原（CII）抗体水平显著降低(62%)。另外，FR180204可以降低CII免疫的DBA/1小鼠的迟发型超敏反应，该作用方式为剂量依赖型，32和100 mg/kg剂量的抑制作用分别为52%和62%。[2]

参考文献

[1] Ohori M, et al. Identification of a selective ERK inhibitor and structural determination of the inhibitor-ERK2 complex. BiochemBiophys Res Commun.336(1): 357-363 (2005).  

[2] Ohori M, et al. FR180204, a novel and selective inhibitor of extracellular signal-regulated kinase, ameliorates collagen-induced arthritis in mice. NaunynSchmiedebergsArch Pharmacol. 374(4): 311-316 (2007).

[3] Ohori M, et al. ERK inhibitors as a potential new therapy for rheumatoid arthritis. Drug News Perspect.21(5): 245-250 (2008).

[4] Sreekanth GP, et al. Role of ERK1/2 signaling in dengue virus-induced liver injury. Virus Res. 188: 15-26 (2014).

 

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