Dorsomorphin dihydrochloride (Dorsomorphin 2HCl)是一种ATP竞争型的选择性的高效可逆的AMPK抑制剂，其体外Ki值为109 nM，可诱导肿瘤细胞的细胞自噬。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	dorsoMorphin (Hydrochloride)；DorsoMorphin；BML-275 2HCl；BML-275 dihydrochloride；Compound C dihydrochloride；Compound C 2HCl
中文名称 (Chinese Name)	6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二盐酸盐
靶点 (Target)	AMPK；ALK2；ALK3；ALK6
通路 (Pathway)	Epigenetics
CAS号 (CAS NO.)	1219168-18-9
分子式 (Formula)	C24H25N5O·2HCl
分子量 (Molecular Weight)	472.41
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Dorsomorphin dihydrochloride (0-10 μM，18 h)对人纤维肉瘤HT1080细胞2DG诱导的GRP78启动子活性具有剂量依赖性，但对衣霉素诱导的GRP78启动子活性影响不大。同时，Dorsomorphin dihydrochloride也抑制葡萄糖戒断诱导的GRP78启动子活性。Dorsomorphin dihydrochloride对2DG诱导的PERK激活没有影响，并降低了HT1080细胞中基础的和2DG诱导的AMPK磷酸化水平。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Dorsomorphin dihydrochloride（10 mg/kg，静脉注射）处理野生型(WT) C57BL/6成年小鼠，使小鼠总血清铁浓度增加60%，有效下调hepcidin基础水平表达，上调成年小鼠血清铁浓度。^[2]

 

参考文献

[1]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[2]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.

[3]. Dasgupta B, et al. Compound C/Dorsomorphin: Its Use and Misuse as an AMPK Inhibitor. Methods Mol Biol. 2018;1732:195-202.

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