MK-2206 2HCl是一种可口服的、特异选择性的Akt抑制剂，在无细胞试验中MK-2206 2HCl对Akt1/2/3的IC₅₀值分别是8 nM/12 nM/65 nM；MK-2206 2HCl是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。MK-2206 2HCl在肿瘤细胞中可诱导细胞凋亡和细胞自噬。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	MK-2206;MK-2206 Dihydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
靶点 (Target)	Akt1;Akt1;Akt3
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--Akt
CAS号 (CAS NO.)	1032350-13-2
分子式 (Formula)	C25H21N5O·2HCl
分子量 (Molecular Weight)	480.39
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

细胞按照2~3×10³密度接种于96孔板中孵育24 h后，培养基配置的MK-2206（0，0.3 μM，1 μM，3 μM）处理96孔中的细胞，72 h或96 h后测定细胞增殖情况，MK-2206增强拉帕替尼诱导的细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

MK-2206 (120 mg/kg)和厄洛替尼(50 mg/kg)口服处理NCI-H292肿瘤移植小鼠模型，14 h后检测其药效学和抗肿瘤作用，Western blot分析发现，MK-2206中度(53.1±6.2%)抑制phospho-Akt通路，轻度(27.7±5.9%)抑制phospho-Erk通路，MK-2206和厄洛替尼联合使用增强了对这两种通路的抑制作用。^[1]

 

参考文献

[1]. Hirai H, et al. MK-2206, an allosteric Akt inhibitor, enhances antitumor efficacy by standard chemotherapeutic agents or molecular targeted drugs in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1956-67.

[2]. Cheng Y, et al. eEF-2 kinase dictates cross-talk between autophagy and apoptosis induced by Akt Inhibition, thereby modulating cytotoxicity of novel Akt inhibitor MK-2206. Cancer Res. 2011 Apr 1;71(7):2654-63.

[3]. Cui H, et al. The AKT inhibitor MK2206 suppresses airway inflammation and the pro‑remodeling pathway in a TDI‑induced asthma mouse model. Mol Med Rep. 2020 Nov;22(5):3723-3734.

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