CHIR-99021是氨基嘧啶衍生物，是一种高效的GSK-3α（IC₅₀：10 nM）和GSK-3β（IC₅₀：6.7 nM）抑制剂，CHIR-99021对GSK-3的选择性比最接近的同源物CDC2、ERK2 以及其他蛋白激酶高500倍以上。CHIR-99021激活Wnt/β-catenin信号通路，诱导胚胎干细胞的心肌向分化。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	CT99021；CHIR99021
中文名称 (Chinese Name)	6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈
靶点（Target）	GSK-3α；GSK-3β
CAS号（CAS NO.）	252917-06-9
分子式（Formula）	C22H18Cl2N8
分子量（Molecular Weight）	465.34
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL (107.4 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

CHIR-99021（8 μM）孵育人胚胎干细胞24 h，激活Wnt/β-catenin信号通路，诱导胚胎干细胞的心肌向分化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

CHIR-99021（16 mg/kg，48 mg/kg）在口服葡萄糖耐受实验1小时前作用，两组动物的糖耐量均有显著改善，16 mg/kg抑制剂组血糖曲线面积减少14%，48 mg/kg抑制剂组血糖曲线面积减少33%。高剂量的CHIR-99021也能在口服葡萄糖筛查试验前降低高血糖症。^[2]

 

参考文献

[1]. Dahlmann J, et al. The use of agarose microwells for scalable embryoid body formation and cardiac differentiation of human and murine pluripotent stem cells. Biomaterials. 2013 Mar;34(10):2463-2471. 

[2]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95.

[3]. Govarthanan K, et al. Glycogen synthase kinase 3β inhibitor- CHIR 99021 augments the differentiation potential of mesenchymal stem cells. Cytotherapy. 2020 Feb;22(2):91-105.

[4]. Ma Y, et al. CHIR-99021 regulates mitochondrial remodelling via β-catenin signalling and miRNA expression during endodermal differentiation. J Cell Sci. 2019 Jul 31;132(15).

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