Perifosine (KRX-0401) 是一种新型合成的烷基磷脂化合物，靶向作用于细胞膜和阻断Akt激活的抗肿瘤药物，结构与天然形成的磷脂相似。Perifosine是具有口服生物活性的Akt抑制剂，具有抗增殖特性，抑制肿瘤细胞的IC₅₀值为0.6~8.9 µM。Perifosine抑制多种细胞生长，对K-562, SUDHL-7, HL-60, PC-3, Colo-205和MESA-SA (CRL-1976)的GI₅₀是11-30 µM， 对MCF-7, Hos (CRL-1543)和LnCAP细胞的GI₅₀ >30 µM。Perifosine通过同时抑制Akt蛋白Thr308和Ser473位点的磷酸化减少Akt活性，介导凋亡作用而抑制乳腺癌，卵巢癌和前列腺癌细胞的生长。各种肿瘤细胞和移植瘤中，Perifosine选择性阻止AKT聚集到细胞膜从而下调Akt及其下游靶蛋白，尤其是S6的磷酸化作用。在人浆细胞瘤小鼠模型中，Perifosine也表现出显著的抗肿瘤活性，与肿瘤细胞中Akt磷酸化的下调相关。

参考文献

[1]. Hennessy, B.T., et al. Pharmacodynamic markers of perifosine efficacy.Clin. Cancer Res.13: 7421-7431(2007).

[2]. AEterna Zentaris, et al. Perifosine Plus Capecitabine Versus Placebo Plus Capecitabine in Patients With Refractory Advanced Colorectal Cancer (X-PECT). ClinicalTrials. gov Identifier: NCT01097018(2010).

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。