BIP-135 (BIP135, BIP 135)是一种高效的GSK3抑制剂（糖原合酶激酶3抑制剂），可抑制GSK-3α（IC₅₀=16 nM）和GSK-3β（IC₅₀=21 nM）。研究表明BIP-135可上调人成纤维细胞中SMN蛋白的表达水平，对神经具有保护作用。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	3-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(benzofuran-3-yl) pyrrole-2,5-dione; BIP135; BIP 135
中文名称 (Chinese Name)	3-(5-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(苯并呋喃-3-基)吡咯-2,5-二酮
靶点（Target）	GSK-3α; GSK-3β
CAS号（CAS NO.）	941575-71-9
分子式（Formula）	C21H13BrN2O3
分子量（Molecular Weight）	421.24
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测BIP-135对人脊髓性肌萎缩（SMA）病人成纤维细胞的影响，添加不同浓度（20, 25, 30 μM）BIP-135工作液，并孵育成纤维细胞72 h。经Western Blotting实验验证，BIP-135可上调人成纤维细胞中SMN蛋白的表达，在25 μM处理浓度时，可导致7倍的上升。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测BIP-135对SMA的潜在作用，使用雌性和雄性SMNΔ7^+/+ 转基因SMA小鼠，腹腔每天一次给药75 mg/kg 体重的BIP-135，直至第21天。与未给予BIP-135对照组相比，BIP-135导致动物的中位存活期延长2天，这表明当这些动物的中位寿命约为14天时，该化合物具有有效的体内保护作用。^[1]

 

参考文献

[1]. Chen PC, et al. Identification of a Maleimide-Based Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitor, BIP-135, that Prolongs the Median Survival Time of Δ7 SMA KO Mouse Model of Spinal Muscular Atrophy. ACS Chem Neurosci. 2012 Jan 18;3(1):5-11.

 

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