AMG-548 (AMG548, AMG 548) 是p38α的强效选择性抑制剂。AMG-548是一种有效的p38α/p38β抑制剂，对应的K_i值分别为0.5 nM/36 nM，比对p38γ和p38δ的选择性高1000倍以上（K_i值分别为2600 nM和4100 nM）。AMG-548可以抑制全血LPS刺激的TNFα，可应用于急慢性关节炎治疗。AMG548也可以抑制酪蛋白激酶 1 (CKIδ/ε) 介导的Wnt/β-catenin信号通路。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	(S)-2-(2-amino-3-phenylpropylamino)-1-methyl-5-(2-naphthyl)-4-(4-pyridyl)pyrimidine-6-one; 2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-naphthalen-2-yl-6-pyridin-4-ylpyrimidin-4-one
中文名称 (Chinese Name)	P38α抑制剂
靶点（Target）	p38α; p38β; p38γ; p38δ
分子式（Formula）	C29H28ClN5O
分子量（Molecular Weight）	498
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

AMG-548 dihydrochloride对p38γ (Ki=2600 nM)和p38δ (ki=4100 nM)表现出大于1000倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride对JNK2 (ki=39 nM)和JNK3 (ki=61 nM)具有适度的选择性。AMG-548 dihydrochloride能有效抑制全血 LPS 刺激的TNFa (IC50=3 nM)。^[1]

 

参考文献

[1]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/ɛ. Chem Biol. 2011 Apr 22;18(4):485-94.

 

HB220316