SB 203580是一种吡啶咪唑类p38 MAPK抑制剂(IC50=0.3-0.5 µM)。SB 203580抑制IL-2诱导的T细胞增殖（IC50=3-5 µM），激活人肝细胞中ERK和JNK的表达，并激活下游ERK-P、JNK-P和c-Jun-P表达。SB 203580参与多种炎症反应和细胞应激反应。另外，SB 203580通过抑制RIPK2表达从而降低DENV感染的HepG2细胞凋亡，并诱导人肝癌细胞自噬作用。在BALB/c小鼠中，SB 203580降低子宫内膜病变的重量和大小，并降低腹膜细胞中IL-1β、TNF-α、MMP-2和MMP-9 mRNA水平。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	SB-203580,RWJ 64809,PB 203580,Adezmapimod
化学名（Chemical Name）	4-[4-(4-fluorophenyl)-2-[4-methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-pyridine
靶点（Target）	p38 MAPK
CAS 号（CAS NO.）	152121-47-6
分子式（Molecular Formula）	C21H16FN3OS
分子量（Molecular Weight）	377.4
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为研究SB 203580对T细胞的作用，SB 203580（0-100 μM）与孵育CT6细胞15 min，SB 203580抑制IL-2或IL-7诱导的CT6细胞增殖。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，30只子宫内膜移位(EM) BALB/c小鼠每天腹腔注射（i.p.）1 μg/mgSB203580，SB203580处理组中子宫内膜移位病变重量明显降低。[6]

参考文献

[1] Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity,protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitogen-activated protein kinase. J BiolChem 275(10): 7395-7402 (2008).

[2]Crawley JB, et al. T Cell Proliferation in Response to Interleukins 2 and 7 Requires p38MAP Kinase Activation. J. Biol. Chem. 272: 15023–15027(1997).

[3] Zhang H, et al. Induction of autophagy in hepatocellular carcinoma cells by SB203580 requires activation of AMPK and DAPK but not p38 MAPK. Apoptosis 17(4):325-334 (2012).

[4] Sreekanth GP, et al. SB203580 Modulates p38 MAPK Signaling and Dengue Virus-Induced Liver Injury by Reducing MAPKAPK2, HSP27, and ATF2 Phosphorylation. PLoS ONE 11(2): e0149486 (2016).

[5] Henklova P, et al. SB203580, a pharmacological inhibitor of p38 MAP kinase transduction pathway activates ERK and JNK MAP kinases in primary cultures of human hepatocytes. European Journal of Pharmacology593 (1–3): 16–23 (2008).

[6] Zhou WD, et al. SB203580, a p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, suppresses the development of endometriosis by down-regulating proinflammatory cytokines and proteolytic factors in a mouse model. Hum. Reprod. 25 (12): 3110-3116(2010).

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