Pamoic acid disodium,又称帕莫酸二钠盐、双羟萘酸二钠、乙炔酸二钠或扑酸二钠盐,是孤儿G蛋白偶联受体GPR35有效激动剂(EC50: 79 nM),具有潜在的抗炎、神经保护和抗癌作用。Pamoic acid disodium能够诱导GPR35a内化,并同时活化ERK1/2。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Pamoic acid disodium |
中文名称 (Chinese Name) |
帕莫酸二钠盐、双羟萘酸二钠, 乙炔酸二钠, 扑酸二钠盐 |
靶点 (Target) |
GPR35 |
通路 (Pathway) |
MAPK/ERK--ERK |
CAS号 (CAS NO.) |
6640-22-8 |
分子式 (Formula) |
C23H14Na2O6 |
分子量 (Molecular Weight) |
432.33 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥ 98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在表达GPR35a的U2OS细胞中,Pamoic acid (1 nM-10 μM)促进βarrestin2-GFP易位胞质和ERK1/2磷酸化。Pamoic acid (10 μM)在表达GPR35b的U2OS细胞中诱导βarr2-GFP反应。1 μM Pamoic acid处理表达GPR35的U2OS细胞,导致βarrestin2-GFP重新分布到细胞膜上。Pamoic acid诱导GPR35a内化,EC50值为22 nM。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在脑缺血小鼠模型中,通过皮下给药Pamoic acid (50 or 100 mg/kg),以GPR35依赖性方式减少梗死的大小,非炎症性Ly-6C单核细胞/巨噬细胞优先增加,同时中性粒细胞减少,缓解神经损伤。[2]
参考文献
1.Pingwei Zhao, et al. Targeting of the orphan receptor GPR35 by pamoic acid: a potent activator of extracellular signal-regulated kinase and β-arrestin2 with antinociceptive activity. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):560-8.
2.Sharmin O, et al. Activation of GPR35 protects against cerebral ischemia by recruiting monocyte-derived macrophages. Sci Rep. 2020 Jun 10;10(1):9400.
HB221109