TAK-733 (TAK733)是ATP非竞争性的MEK变构位点抑制剂，IC₅₀为3.2 nM，有效抑制多种细胞系的生长，具有广谱的抗癌活性，口服利用率高，具有临床开发活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	TAK-733, TAK733
靶点 (Target)	MEK1/2
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--MEK
CAS号 (CAS NO.)	1035555-63-5
分子式 (Formula)	C17H15F2IN4O4
分子量 (Molecular Weight)	504.23
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

将34种黑色素瘤细胞系（27个是BRAF V600E突变体，7个是野生型）体外暴露于浓度不断增加的TAK-733中72 h，TAK-733表现出抗增殖作用，并且BRAF状态与体外对TAK-733的反应之间没有统计学显著关联。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在A375异种移植小鼠模型中，每日口服TAK-733 (1-30 mg/kg)显著抑制肿瘤生长。^[2] 

 

参考文献

[1] Dong Q, et al. Discovery of TAK-733, a potent and selective MEK allosteric site inhibitor for the treatment of cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 1;21(5):1315-9.

[2] Micel LN, et al. Antitumor activity of the MEK inhibitor TAK-733 against melanoma cell lines and patient-derived tumor explants. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):317-25.

HB221219