BIRB 796，又称为BIRB-796、Doramapimod，是一种高效的p38 MAPK抑制剂(Kd=0.1 nM)，在LPS刺激的THP-1细胞中BIRB 796可以抑制TNF α释放(IC₅₀=18 nM)。另外，BIRB 796抑制所有的p38 MAPK亚型和c-Jun N末端激酶(JNK)亚型。BIRB 796也会抑制SAPK3/p38γ的活性和激活，并抑制压力诱导的SAP97蛋白磷酸化，在HEK293细胞中，BIRB 796抑制JNK1/2的活性和激活反应。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Doramapimod, BIRB-796, BIRB 0796
化学名（Chemical Name）	N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[4-[2-(4-morpholinyl) ethoxy]-1-naphthalenyl]-urea
靶点（Target）	p38 MAPK
CAS 号（CAS NO.）	285983-48-4
分子式（Molecular Formula）	C31H37N5O3
分子量（Molecular Weight）	527.7
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO (100 mg/mL)
结构式（Structure）

 

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

BIRB 796抑制4种SAPK/p38s亚型，在0-100 μM浓度范围内检测，BIRB 796对p38 α的抑制作用最强，依次是p38 β、SAPK3/p38γ、SAPK4/p38δ，而且随时间延长，IC₅₀值逐渐降低。^[5]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，BIRB 796作用于LPS刺激的鼠，可以抑制TNF α释放。^[1]

 

参考文献

[1] Pargellis C, et al. Inhibition of p38 MAP kinase by utilizing a novel allosteric binding site. Nat. Struct. Biol. 9: 268-272 (2002).

[2] Branger J, et al. Anti-Inflammatory Effects of a p38 Mitogen-Activated Protein Kinase Inhibitor During Human Endotoxemia. J. Immunol. 168: 4070-4077 (2002).

[3] Regan J, et al. Pyrazole urea-based inhibitors of p38 MAP kinase: from lead compound to clinical candidate. J Med Chem 45(14): 2994-3008 (2002).

[4] Branger J, et al. Inhibition of coagulation, fibrinolysis, and endothelial cell activation by a p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor during human endotoxemia. Blood 101: 4446-4448 (2003).

[5] Kuma Y, et al. BIRB796 inhibits all p38 MAPK isoforms in vitro and in vivo. J. Biol. Chem. 280(20): 19472-19479 (2005).

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