Ketotifen Fumarate (HC 20511 fumarate, HC 20-511 fumarate)，又称富马酸酮替芬，是一种可口服的、非竞争性组胺1 (H1)受体阻滞剂，也是肥大细胞稳定剂，能抑制过敏反应介质释放，具有抗过敏、抗炎活性，用于预防哮喘发作。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Ketotifen Fumarate, HC 20511 fumarate, HC 20-511 fumarate
中文名称 (Chinese Name)	富马酸酮替芬
靶点 (Target)	Histamine 1
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Histamine Receptor
CAS号 (CAS NO.)	34580-14-8
分子式 (Formula)	C23H23NO5S
分子量 (Molecular Weight)	425.50
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Ketotifen (0-50 μM; 24 h)对PR8、pH1N1和H3N2具有抑制活性，EC₅₀s分别为5.9 μM、33.7 μM和48.5 μM；在MDCK细胞中表现出相对较低的细胞毒性(EC₅₀=291 μM)。^[4] 

（二）动物实验（体内实验）

在感染流感病毒小鼠中，灌胃Ketotifen (80 mg/kg)可降低小鼠的终末器官损伤和死亡率。^[4] 

 

参考文献

1.Klooker TK, et al. The mast cell stabiliser ketotifen decreases visceral hypersensitivity and improves intestinal symptoms in patients with irritable bowel syndrome. Gut. 2010 Sep;59(9):1213-21.

2.Zhang H, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1322-1330.

3.Kiani P, et al. In Vitro Assessment of the Antiviral Activity of Ketotifen, Indomethacin and Naproxen, Alone and in Combination, against SARS-CoV-2. Viruses. 2021 Mar 26;13(4):558.

4.Enkirch T, et al. Identification and in vivo Efficacy Assessment of Approved Orally Bioavailable Human Host Protein-Targeting Drugs With Broad Anti-influenza A Activity. Front Immunol. 2019 Jun 5;10:1097.

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