NS-2028 (NS2028) 是一种特异性的sGC抑制剂(鸟苷酸环化酶抑制剂),作用于纯化的牛肺鸟苷酸环化酶时,IC50为30 nM(基底酶)和200 nM(NO刺激的酶)。NS-2028抑制小鼠小脑匀浆液中S-亚硝基谷胱甘肽提高的sGC活性(IC50=17 nM)。NS-2028抑制cGMP水平但不会影响VEGF受体磷酸化,而且,NS-2028抑制VEGF的有丝分裂作用。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
NS 2028; NS2028; 4H-8-Bromo-1,2,4-Oxadiazolo(3,4-D)Benz(B)(1,4)Oxazin-1-One |
中文名称 (Chinese Name) |
4H-8-溴-1,2,4-噁二唑(3,4-d)苯并(b)(1,4)噁嗪-1-酮 |
靶点(Target) |
soluble guanylyl cyclase sGC |
CAS号(CAS NO.) |
204326-43-2 |
分子式(Formula) |
C9H5BrN2O3 |
分子量(Molecular Weight) |
269.1 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,保持干燥,有效期3年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
用NS-2028 (0.1、1、10 μM) 孵育HUVEC,NS-2028呈剂量依赖性的抑制VEGF诱导的cGMP聚集。0.1 μM NS-2028抑制超过90%的VEGF反应,10 μM NS-2028完全抑制VEGF刺激的cGMP产物。[1]
(二)动物实验(体内实验)
体内实验中,给兔子饮用水中加入NS-2028 (1 g/L) ,NS-2028处理后,动物体内新血管的形成明显减少。[1]
参考文献
[1]. Morbidelli L, et al. The soluble guanylyl cyclase inhibitor NS-2028 reduces vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis and permeability. American Journal of Physiology 298(3): R824-R832 (2010).
HB221109