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Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride, JM3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride, JM 3100 8HCl, Plerixafor 8HCl, AMD3100 8HCl)，又称盐酸普乐沙福或普乐沙福盐酸盐，是一种CXCR4选择性拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化作用，IC50分别为44 nM和5.7 nM，还可以抑制CXCR4介导的HIV感染。Plerixafor也是一种免疫刺激剂，用于体内造血干细胞动员。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
Plerixafor octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, JM3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride, JM 3100 8HCl, Plerixafor 8HCl, AMD3100 8HCl |
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中文名称 (Chinese Name) |
盐酸普乐沙福，普乐沙福盐酸盐 |
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靶点 (Target) |
CXCL4/12 |
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通路 (Pathway) |
GPCR/G Protein--CXCR |
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CAS号 (CAS NO.) |
155148-31-5 |
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分子式 (Formula) |
C28H62Cl8N8 |
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分子量 (Molecular Weight) |
794.47 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于H2O |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
（一）细胞实验（体外实验）
Plerixafor (10 μM)作用于MOLT-4或U937两种细胞， 抑制CXCL12介导的TEM (transendothelial migration)。[1] 在U87MG胶质母细胞瘤细胞系，Plerixafor (10 μM)抑制CXCL12刺激诱导的细胞增殖。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在接受单侧输尿管梗阻(UUO)手术的小鼠中，Plerixafor治疗并没有减轻肾纤维化，而是增加了组织损伤和肾纤维化，加重肾间质T细胞浸润。连续的AMD3100给药抑制了骨髓来源的促血管生成细胞迁移到纤维化肾脏中。[3] 在糖尿病心脏纤维化小鼠模型中，给药Plerixafor (6 mg/kg)显著减少了血管周围和间质纤维化。[4]
参考文献
1.Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.
2.Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.
3.Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.
4.Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.
5.Schols D, et al. HIV co-receptor inhibitors as novel class of anti-HIV drugs. Antiviral Res. 2006 Sep;71(2-3):216-26.
HB221117
