Clozapine(HF 1854; HF1854; LX 100-129; 氯氮平; 可治律)是多巴胺受体的有效拮抗剂,其Ki值为75 nM,也是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,其IC50值为110 nM。Clozapine也是选择性的毒蕈碱M4受体的激动剂,其EC50值为11 nM。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,可用作研究精神分裂症的抗精神病药。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
HF 1854; HF1854; LX 100-129 |
中文名称 (Chinese Name) |
氯氮平;可治律 |
靶点(Target) |
5-HT2A Receptor; mAChR1 |
通路(Pathway) |
GPCR/G Protein-- Dopamine Receptor |
CAS号(CAS NO.) |
5786-21-0 |
分子式(Formula) |
C18H19ClN4 |
分子量(Molecular Weight) |
326.82 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Clozapine(0-1 μM; 24小时)下调HeLa细胞中5-HT6和上调5-HT7受体水平。[1]
(二)动物实验(体内实验)
Clozapine(25 mg/kg/d; i.p.; 21天)在麦角酸二乙酰胺诱导的精神病小鼠模型中显示出抗精神病作用。[2]
参考文献
[1] Zhukovskaya NL, et al. Clozapine downregulates 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) and upregulates 5-HT7 receptors in HeLa cells. Neurosci Lett. 2000 Jul 21;288(3):236-40.
[2] Moreno JL, et al. Persistent effects of chronic clozapine on the cellular and behavioral responses to LSD in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):217-26.
HB221020