LY404039 (pomaglumetad; LY-404039)是一种有效的、选择性的、具有口服活性的人类mGlu2和mGlu3受体以及大鼠神经元表达自身mGlu2/3受体的激动剂，其Ki值分别为149 nM、92 nM和88 nM。LY404039抑制5-HT诱导的兴奋性突触后电流（EPSCs）（EC₅₀=82.3 nM）。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	pomaglumetad
中文名称 (Chinese Name)	Glu2和mGlu3受体激动剂
靶点（Target）	mGlu2 Receptor; hmGluR3
通路（Pathway）	GPCR/G Protein--mGluR
CAS号（CAS NO.）	635318-11-5
分子式（Formula）	C7H9NO6S
分子量（Molecular Weight）	235.21
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

LY404039是一种强效激动剂，在大鼠神经元中表达天然mGlu2/3受体（Ki=88 nM）。电生理学研究表明，LY404039抑制纹状体中电诱发的兴奋活性，以及血清素诱导的前额叶皮层中的L-谷氨酸释放。LY404039抑制5-HT诱导的兴奋性突触后电流（EPSCs）（EC₅₀=82.3 nM），在 1 μM时接近最大抑制值85.6%。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

LY404039（1, 3, 10 mg/kg; 口服）处理禁食大鼠，暴露量随剂量成比例增加。LY404039（10 mg/kg; 口服）的实验大鼠的Cmax为1528.5 ng/mL，Tmax为2小时。^[1]

 

参考文献

[1] Rorick-Kehn LM, et al. Pharmacological and pharmacokinetic properties of a structurally novel, potent, and selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist: in vitro characterization of agonist (-) [3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039) -(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):308-17.

HB221111