Zibotentan (ZD4054) 是一种高效的、具有口服活性的、特异性的内皮素A (ETA)受体拮抗剂（Endothelin A拮抗剂；ETA拮抗剂），其IC₅₀为21 nM，Ki值为13 nM。Zibotentan抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	ZD-4054
中文名称 (Chinese Name)	内皮素受体拮抗剂
靶点（Target）	ETA
通路（Pathway）	GPCR/G Protein--Endothelin Receptor
CAS号（CAS NO.）	186497-07-4
分子式（Formula）	C19H16N6O4S
分子量（Molecular Weight）	424.43
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Zibotentan（1 μM; 24小时）显著抑制血清饥饿处理的HEY、OVCA 433、SKOV-3和A-2780的细胞增殖，诱导凋亡细胞的增加，抑制bcl-2并激活caspase-3和聚（ADP-核糖）聚合酶蛋白，下调HEY细胞中两种激酶（AKT和p42/44MAPK）的内源性的ET-1诱导的磷酸化/活化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Zibotentan（10 mg/kg，腹腔注射，21天）治疗显着抑制小鼠肿瘤生长，上调E-钙粘蛋白表达水平。^[2]

 

参考文献

[1] Laura Rosanò, et al. ZD4054, a specific antagonist of the endothelin A receptor, inhibits tumor growth and enhances paclitaxel activity in human ovarian carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2003-11.

[2] Laura Rosanò, et al. Acquisition of chemoresistance and EMT phenotype is linked with activation of the endothelin A receptor pathway in ovarian carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2011 Apr 15;17(8):2350-60.

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