Plerixafor (SID791, SID-791, JM3100, JM 3100, AMD 3100, AMD3100)，又称普乐沙福，是一种对称的双环化合物，是CXCR4选择性拮抗剂，IC₅₀为44 nM，可拮抗CXCL12与CXCR4的结合，抑制CXCR4和CXCL12介导的趋化作用，还可以抑制CXCR4介导的HIV感染。Plerixafor也是一种免疫刺激剂，用于体内造血干细胞动员。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Plerixafor, SID791, SID-791, JM3100, JM 3100, AMD 3100, AMD3100
中文名称 (Chinese Name)	普乐沙福
靶点 (Target)	CXCL4/12
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--CXCR
CAS号 (CAS NO.)	110078-46-1
分子式 (Formula)	C28H54N8
分子量 (Molecular Weight)	502.78
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

（一）细胞实验（体外实验）

Plerixafor是CXCL12介导的趋化性的有效抑制剂(IC₅₀: 5.7 nM)，略好于对CXCR4的亲和力。在MOLT-4或U937细胞中，Plerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM (transendothelial migration)。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在糖尿病小鼠体内，给药Plerixafor (6 mg/kg)显著减少了血管周围和间质纤维化。^[2] U87MG颅内异种移植小鼠模型中，给药Plerixafor (1.25 mg/kg)消除胶质母细胞瘤细胞在远处大脑部位的传播。^[3] 

 

参考文献

1.Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.

2.Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.

3.Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

4.Schols D, et al. HIV co-receptor inhibitors as novel class of anti-HIV drugs. Antiviral Res. 2006 Sep;71(2-3):216-26.

HB221117