(-)-Indolactam V(吲哚内酰胺V;IndolactamV)是PKC激活剂,具有抗肿瘤活性,其对η-CRD2、γ-CRD2的Ki值分别为3.36 nM、1.03 μM,对PKC C1A和C1B结构域的η-C1B、ε-C1B、δ-C1B、β-C1A-long、α-C1A-long、β-C1B、γ-C1A的Kd值分别为5.5 nM、7.7 nM、8.3 nM、18.9 nM、20.8 nM、137 nM、138 nM。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
Indolactam V; IndolactamV |
中文名称 (Chinese Name) |
吲哚内酰胺V |
靶点(Target) |
PKCη-CRD2; PKCη-C1B; PKCε-C1B; PKCδ-C1B; PKCθ-C1B; PKCβ-C1A-long; PKCα-C1A-long; PKCβ-C1B; PKCγ-C1A; PKCγ-C1B; PKCγ-CRD2; PKCδ-C1A; PKCη-C1A; PKCα-C1B-long; PKCε-C1A |
通路(Pathway) |
Epigenetics--PKC |
CAS号(CAS NO.) |
90365-57-4 |
分子式(Formula) |
C17H23N3O2 |
分子量(Molecular Weight) |
301.38 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
吲哚内酰胺V是一种PKC激活剂,η-CRD2(PKCγ替代肽)Ki值为3.36 nM,γ-CRD2(PKCγ替代肽)Ki值为1.03 μM,并具有抗肿瘤活性。[1] 吲哚内酰胺V的Kds分别为5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A- long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A),213 nM (γ-C1B)。[2]
参考文献
[1] Nakagawa Y, et al. Synthesis and biological activities of indolactone-V, the lactone analogue of the tumor promoter (-)-indolactam-V. Biosci Biotechnol Biochem. 1997 Aug;61(8):1415-7.
[2] Masuda A, et al. Binding selectivity of conformationally restricted analogues of (-)-indolactam-V to the C1 domains of protein kinase C isozymes. Biosci Biotechnol Biochem. 2002 Jul;66(7):1615-7.
HB220916